Definicja Barbiturany
Co to znaczy Barbiturany:
lub barbituraty – kolokwialna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, stosowanych na szeroką skalę w latach 50., 60. i 70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. W najwyższym stopniu znane są fenobarbital (Luminal – użytkowany do dzisiaj), cyklobarbital (Fanodorm). W latach 70. XX wieku były regularnie nadużywane w celach odurzających.
Z racji na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem albo innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w Polsce i większości państw świata.
System działania
Barbiturany wpływają na przewodnictwo sodowe, chlorkowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego lecz nasilają działanie leków o takich właściwościach. Nie wszystkie z barbituranów wykazują mocne działanie przeciwdrgawkowe.
Właściwości uzależniające
Bardzo mocne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Błyskawiczny przyrost tolerancji skutkuje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się po kilkumiesięcznym stosowaniu sporych dawek.
Zespół abstynencyjny
Odstawienie barbituranów skutkuje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temp. ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.
Ekipy barbituranów
barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania - do tej ekipy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (na przykład tiopental i tioamylal) i pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (na przykładheksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i błyskawicznie gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
Heksobarbital
Metoheksital
Tiamylal
Tiopental
barbiturany o średnim czasie działania - dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i błyskawicznie metabolizowane są w wątrobie. Dawniej użytkowane jako uspokajajace i nasenne, aktualnie bardzo rzadko.
Allobarbital
Amylobarbital
Butobarbital
Cyklobarbital
Pentobarbital
barbiturany o długim czasie działania - rzadko użytkowane jako uspokajające i nasenne, częściej aktualnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo ropuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
Fenobarbital
Barbital
Metylofenylobarbital
Metabarbital
Z racji na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem albo innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w Polsce i większości państw świata.
System działania
Barbiturany wpływają na przewodnictwo sodowe, chlorkowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego lecz nasilają działanie leków o takich właściwościach. Nie wszystkie z barbituranów wykazują mocne działanie przeciwdrgawkowe.
Właściwości uzależniające
Bardzo mocne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Błyskawiczny przyrost tolerancji skutkuje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się po kilkumiesięcznym stosowaniu sporych dawek.
Zespół abstynencyjny
Odstawienie barbituranów skutkuje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temp. ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.
Ekipy barbituranów
barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania - do tej ekipy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (na przykład tiopental i tioamylal) i pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (na przykładheksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i błyskawicznie gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
Heksobarbital
Metoheksital
Tiamylal
Tiopental
barbiturany o średnim czasie działania - dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i błyskawicznie metabolizowane są w wątrobie. Dawniej użytkowane jako uspokajajace i nasenne, aktualnie bardzo rzadko.
Allobarbital
Amylobarbital
Butobarbital
Cyklobarbital
Pentobarbital
barbiturany o długim czasie działania - rzadko użytkowane jako uspokajające i nasenne, częściej aktualnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo ropuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
Fenobarbital
Barbital
Metylofenylobarbital
Metabarbital